047-1-34一类创新抗癌药物黄芩素哌啶醇

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所属分类:医药项目

一、产品和技术简介:

黄芩是我国人工种植量最大的中药材。本发明首次采用中药黄芩自身酶解双向提取分离技术得到黄芩素,以此为先导化合物,再经一步半合成反应结构修饰为黄芩素哌啶醇,是一种细胞周期素依赖蛋白激酶CDK1选择性抑制剂类创新抗癌药物。抑制CDK1活性比黄芩苷提高50倍。稳态血药浓度与体外抗癌活性相当, 比黄芩素提高了1000倍。与目前临床常用的抗癌药物不同,本品并不直接杀死肿瘤细胞,而是通过对细胞内活性氧(ROS)平衡的双向调节,具有抑制细胞增殖,促进细胞分化,选择性诱导肿瘤细胞凋亡,抑制细胞发炎坏死,消除变态免疫,调节免疫平衡,保护正常细胞作用。本品原料来源广泛,工艺简洁,成本低廉,成药性良好,代谢机制明晰,既可口服又可注射给药,在预防和治疗癌症,变态免疫疾病,以及爱滋病等方面显示出良好的应用前景。目前以完成药学研究,产品中试,药物作用机理。药物安全性评价,药效学和药代动力学预研。本发明具有独立知识产权。抗癌药物活性比黄芩苷提高50倍,与美国同类产品Flavopiridol比较,毒性低20多倍。 本发明原料来源广泛,生产工艺简单,成本低廉,代谢机理明确,高效无毒,成药性良好,在预防和治疗癌症以及爱滋病等方面显示出良好的应用前景。

二、应用范围和生产条件:

生物医药。

三、获得的专利等知识情况:

中国专利:CN200910140275.4 美国专利:US2010/0197619A1(授权)

四、提供技术的程度和合作方式:

目前以完成药学研究,产品中试,药物作用机理。药物安全性评价和药效学预研。

047-1-34一类创新抗癌药物黄芩素哌啶醇

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